Screening of the disclosed compounds for potential ability to interact with serotonin receptor 5-HT2A is carried out by method of radioligand binding.

Для проведения скрининга веществ на их потенциальную способность взаимодействовать с серотониновым 5-HT2A рецептором использовали метод радиолигандного связывания.

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

Compounds of the general fonnula 1 were tested for their ability to prevent 5-HT6 receptors activation by serotonin.

Соединения общей формулы 1 были испытаны на их способность препятствовать активации 5-НТб рецепторов серотонином.

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

Table 3 presents data on % inhibition of 5-HT6 receptors by 10 |iM solutions of compounds of general formula 1. As can be seen from the data given, tested compounds show observable activity towards serotonin 5-HT6 receptors.

В таблице 3 представлены значения IC50 антагонистов общей формулы 1 и 2 в условиях функционального эссея ингибирования серотониновых 5-НТ6 рецепторов, свидетельствующие об их умеренной или высокой антагонистической активности.

http://www.patentlens.net/ 11/10/2011

http://www.patentlens.net/ 11/10/2011

Compounds of general formulas 1 and 2 were tested for their ability to prevent 5-HT6 receptors activation by serotonin.

Вещества общей формулы 1, 2 были испытаны на их способность препятствовать активации 5-HT6 рецепторов серотонином.

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

Effectiveness of compounds was estimated by their ability to reduce the content of intracellular cAMP induced by serotonin.

Эффективность соединений оценивали по их способности снижать содержание внутриклеточного цАМФ, индуцированного серотонином.

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

Nonspecific binding of [3H]LSD was determined in the presence of 5 mkM of serotonin (5-HT).

Неспецифическое связывание [3H] ЛСД определялось в присутствии 5 мкМ серотонина (5-HT).

http://www.patentlens.net/ 18.10.2011

http://www.patentlens.net/ 18.10.2011

Biological activity of 10 μM ligands of the general formula 1 towards serotonin receptors.

Биологическая активность 10 μМ лиганд ов общей формулы 1 по отношению к серотониновым рецепторам.

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

Condensation of acetaldehyde with serotonin leads to the formation of harmaline which is also a strong hallucinogen.

Конденсация ацетальдегида с серотонином приводит к образованию гармалина, также сильного галлюциногена.

http://www.patentlens.net/ 11.11.2011

http://www.patentlens.net/ 11.11.2011

There are many publications in scientific literature describing various biologically active arylsulfonyl substituted azaheterocycles, among them serotonin receptor ligands.

В литературе имеется значительное число публикаций, посвященных различным биологически активным сульфонилироизводным азагетероциклов, в том числе лигандам серотониновых рецепторов.

http://www.patentlens.net/ 11/10/2011

http://www.patentlens.net/ 11/10/2011

Activity test of serotonin 5-HT6 receptor antagonists of the general formulas 1, 2 in the setting of competitive binding to serotonin 5-HT6 receptors.

Определение активности антагонистов серотониновых 5-HT6 рецепторов общей формулы 1, 2 в условиях конкурентного связывания с серотониновыми 5-HT6 рецепторами.

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

Lithium enhances the uptake of tryptophan and increases the synthesis of serotonin.

Литий усиливает нейрональный захват триптофана и синтез серотонина.

Anthony, Patricia / Pharmacology secretsЭнтони, Патриция / Секреты фармакологии

Секреты фармакологии

Энтони, Патриция

© 2002 by Hanley & Belfus, Inc.

© ООО «Медицинское информационное агентство». Перевод на русский язык и оформление, 2004

Pharmacology secrets

Anthony, Patricia

© 2002 by Hanley & Belfus, Inc.

Under pre-incubation conditions of compound IX, slowing rate of contractions in response to serotonin was also observed (4 contractions during 5 minutes) with subsequent complete blockade of the SMP contracture (Table 10).

В условиях преинкубации соединения IX также наблюдалось урежение сокращений в ответ на серотонин (4 сокращения за 5 минут) с последующей полной блокадой контрактуры ГМП (табл.10).

http://www.patentlens.net/ 11/11/2011

http://www.patentlens.net/ 11/11/2011

Screening of the disclosed compounds for potential ability to interact with serotonin receptor 5-HT1B is carried out by method of radioligand binding.

Для проведения скрининга веществ на их потенциальную способность взаимодействовать с серотониновым рецептором 5-HTJB использовали метод радиолигандного связывания.

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

In scientific literature there are many publications dedicated to various biologically active arylsulfonyl substituted azaheterocycles, among them serotonin receptor ligands.

В литературе имеются значительное число публикаций, посвященных различным биологически активным сульфонилпроизводным азагетероциклов, в том числе лигандам серотоннновых рецепторов.

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

Screening of the disclosed compounds for their potential ability to interact with serotonin 5-HT6 receptors was carried out by method of radioligand binding.

Для проведения скрининга веществ на их потенциальную способность взаимодействовать с серотониновым рецептором 5-НТб, использовали метод радиолигандного связывания.

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011

http://www.patentlens.net/ 11/2/2011